Цефоперазон и Сульбактам Спенсер
Регистрационный номер
ЛСР-001341/07
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество
Цефоперазона натриевая соль (эквивалентно цефоперазону) - 1000 мг;
Сульбактама натриевая соль (эквивалентно сульбактаму) - 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз
Код АТХ
[J01DD62]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентам цефоперазона/сульбактама является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Nelsseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефопераэону. Цефоперазон/сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
- Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
- Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
- Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium spp.).
- Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.).
- Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.)
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
- Сепсис, менингит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Инфекции костей и суставов;
- Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции мочеполового трапа;
- Профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллину, сульбактаму, цефопера-зону или другим цефалоспоринам и бета-лактамам.
С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек и печени. Детский возраст до 3 месяцев.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у взрослых
У взрослых цефоперазон/сульбактам рекомендуется использовать в следующихсуточных дозах:
Соотношение | 1:1 |
Цефоперазон и Сульбактам | 2,0-4,0 |
Сульбактам, доза (г) | 1,0-2,0 |
Цефоперазон, доза (г) | 1,0-2,0 |
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим цефоперазон/сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
Применение при нарушении функции почек
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемо-диалше. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.
Применение при нарушении функции печени
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефо-перазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
У детей сульбактам/цефопераэон рекомендуется применять в следующих дозах:
Соотношение | 1:1 |
Цефоперазон/ Суньбактам (мг/кг/сут) | 40-80 |
Сульбактам, дозе (мг/кг/сут) | 20-40 |
Цефоперазон, доза (мг/кг/сут) | 20-40 |
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов. При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 24 равные части.
Применение у новорожденных
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
Способ приготовления растворов для парентерального применения
Общая доза (г) | 2,0 |
Эквивалентные дозы цефоперлзош сульбактам | 1,0+1,0 |
Объем растворителя | 6,7 |
Макс. конечная конц. (мг/мл) | 125+125 |
Внутримышечное введение
Приготовления раствора с использованием лидокаинэ. Для приготов-ления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора - первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125мгв 1 мл 0,5% раствора лидокаина.
Внутривенное введение
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии разводят 2 г (1 г + 1г) Цефоперазона и Сульбактама в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9% раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Приготовление раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера Не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см, таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера). Инфузию Проводят в течение 15-60 мин. Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных выше, и вводить в течение минимум 3 минут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы; снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта; диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, проявляющаяся в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, а также зуд, синдром Сгиаенса Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофи-лов. При длительном лечении может развиться обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Наблюдается преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гиперкреатининемия, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.
Местные реакции: после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.
Другие: головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит.